Synthèse de ligands du récepteur de l'Urotensine II et des récepteurs de la Mélatonine : composés à noyau pyrido[2,3-d]pyrimidine ou imidazo[1,2-a]pyridine
L Urotensine II est un peptide vasoactif que l on retrouve chez toutes les espèces étudiées. Elle présente une partie N-terminale linéaire variable selon l espèce et une partie C-terminale hexocyclique constante et responsable de l activité. Parmi les ligands développés, le Palosuran, un inhibiteur...
Gorde:
| Egile nagusia: | |
|---|---|
| Formatua: | Thèse numérique |
| Hizkuntza: | Français |
| Argitaratua: |
Villeurbanne :
[CCSD]
2009.
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| Gaiak: | |
| Sarrera elektronikoa: | Accès au texte intégral Accès Université d'Orléans |
| Oharra: |
Description d'après la consultation, 2018-04-26 Titre provenant de l'écran titre Cette édition peut différer de la version de soutenance enregistrée sous le Numéro National de Thèse : 2008ORLE2059 Thèses CCSD |
| Autres localisations: | Voir dans le Sudoc |
| Variante du titre: | Synthesis of ligands of Urotensin II and Melatonin receptors :, pyrido[2,3-d]pyrimidinic or imidazo[1,2-a]pyridinic compounds |
| Edition sous un autre format: | • Synthèse de ligands du récepteur de l'Urotensine II et des récepteurs de la Mélatonine, composés à noyau pyrido[2,3-d]pyrimidine ou imidazo[1,2-a]pyridine, Amaury Griffon du Bellay, [S.l.], [s.n.], 2008, 1 vol. (266 p.) |
| LEADER | 03604nam a22003377a 4500 | ||
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| 100 | 1 | |a Griffon du Bellay, Amaury, |d 1978- | |
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| 245 | 1 | 0 | |a Synthèse de ligands du récepteur de l'Urotensine II et des récepteurs de la Mélatonine : |b composés à noyau pyrido[2,3-d]pyrimidine ou imidazo[1,2-a]pyridine |c Amaury Griffon du Bellay. |
| 256 | |a Données textuelles | ||
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| 500 | |a Titre provenant de l'écran titre | ||
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| 500 | |a Thèses CCSD | ||
| 502 | |a Texte remanié de. Thèse de doctorat. Chimie et physicochimie des composés d'intérêt biologique. Orléans. 2008 | ||
| 520 | |a L Urotensine II est un peptide vasoactif que l on retrouve chez toutes les espèces étudiées. Elle présente une partie N-terminale linéaire variable selon l espèce et une partie C-terminale hexocyclique constante et responsable de l activité. Parmi les ligands développés, le Palosuran, un inhibiteur sélectif du récepteur de l Urotensine II, présente un intérêt dans le traitement de l insuffisance rénale du patient diabétique voire dans certaines pathologies ischémiques. Dans la première partie de ce travail de thèse, une série de composés à noyau pyrido[2,3-d]pyrimidine a été développée, tout d abord, par analogie aux structures brevetées par Takeda puis sur le modèle du Palosuran.La Mélatonine est une hormone à noyau indolique produite pendant la nuit par la glande pinéale et qui présente de nombreuses propriétés dont la plus importante est la synchronisation de l horloge biologique avec le cycle jour-nuit. L Agomélatine, analogue mélatoninergique à noyau naphtalénique développé par les Laboratoires Servier pour le traitement de la dépression, est un agoniste des récepteurs MT1 et MT2 et un antagoniste du récepteur 5HT2c. C est sur ce modèle, qu ont été développés des ligands à noyau pyrido[2,3-d]pyrimidine par substitution des sommets 2, 4 et 6, soit par alkylation, soit par couplages palladiés. La ramification de la chaîne latérale de l Agomélatine ayant conduit à des composés actifs, il a été envisagé la synthèse d analogues possédant la même chaîne en série pyrido[2,3-d]pyrimidine d une part puis imidazo[1,2-a]pyridine d autre part. | ||
| 538 | |a Un logiciel capable de lire un fichier au format PDF | ||
| 650 | |a Ligands (biochimie) | ||
| 650 | |a Urotensine II | ||
| 650 | |a Mélatonine | ||
| 650 | |a Pyridodiazines | ||
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