Synthèse de ligands du récepteur de l'Urotensine II et des récepteurs de la Mélatonine : composés à noyau pyrido[2,3-d]pyrimidine ou imidazo[1,2-a]pyridine
L Urotensine II est un peptide vasoactif que l on retrouve chez toutes les espèces étudiées. Elle présente une partie N-terminale linéaire variable selon l espèce et une partie C-terminale hexocyclique constante et responsable de l activité. Parmi les ligands développés, le Palosuran, un inhibiteur...
Enregistré dans:
| Auteur principal: | |
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| Format: | Thèse numérique |
| Langue: | Français |
| Publié: |
Villeurbanne :
[CCSD]
2009.
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| Sujets: | |
| Accès en ligne: | Accès au texte intégral Accès Université d'Orléans |
| Note: |
Description d'après la consultation, 2018-04-26 Titre provenant de l'écran titre Cette édition peut différer de la version de soutenance enregistrée sous le Numéro National de Thèse : 2008ORLE2059 Thèses CCSD |
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| Variante du titre: | Synthesis of ligands of Urotensin II and Melatonin receptors :, pyrido[2,3-d]pyrimidinic or imidazo[1,2-a]pyridinic compounds |
| Edition sous un autre format: | • Synthèse de ligands du récepteur de l'Urotensine II et des récepteurs de la Mélatonine, composés à noyau pyrido[2,3-d]pyrimidine ou imidazo[1,2-a]pyridine, Amaury Griffon du Bellay, [S.l.], [s.n.], 2008, 1 vol. (266 p.) |
| Résumé: | L Urotensine II est un peptide vasoactif que l on retrouve chez toutes les espèces étudiées. Elle présente une partie N-terminale linéaire variable selon l espèce et une partie C-terminale hexocyclique constante et responsable de l activité. Parmi les ligands développés, le Palosuran, un inhibiteur sélectif du récepteur de l Urotensine II, présente un intérêt dans le traitement de l insuffisance rénale du patient diabétique voire dans certaines pathologies ischémiques. Dans la première partie de ce travail de thèse, une série de composés à noyau pyrido[2,3-d]pyrimidine a été développée, tout d abord, par analogie aux structures brevetées par Takeda puis sur le modèle du Palosuran.La Mélatonine est une hormone à noyau indolique produite pendant la nuit par la glande pinéale et qui présente de nombreuses propriétés dont la plus importante est la synchronisation de l horloge biologique avec le cycle jour-nuit. L Agomélatine, analogue mélatoninergique à noyau naphtalénique développé par les Laboratoires Servier pour le traitement de la dépression, est un agoniste des récepteurs MT1 et MT2 et un antagoniste du récepteur 5HT2c. C est sur ce modèle, qu ont été développés des ligands à noyau pyrido[2,3-d]pyrimidine par substitution des sommets 2, 4 et 6, soit par alkylation, soit par couplages palladiés. La ramification de la chaîne latérale de l Agomélatine ayant conduit à des composés actifs, il a été envisagé la synthèse d analogues possédant la même chaîne en série pyrido[2,3-d]pyrimidine d une part puis imidazo[1,2-a]pyridine d autre part. |
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| Description: | Description d'après la consultation, 2018-04-26 Titre provenant de l'écran titre Cette édition peut différer de la version de soutenance enregistrée sous le Numéro National de Thèse : 2008ORLE2059 Thèses CCSD |
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