Conception, synthèse et évaluation biologique de nouveaux ligands sérotoninergiques 5-HT
Dès la découverte des récepteurs 5-HT en 1993, des études intenses de relation structure-activité ont été poursuivies par plusieurs groupes de recherches, dont notre laboratoire. En conséquence, un nombre impressionnant de ligands potentiels 5-HT sont référencés dans la littérature mais peu sont des...
Tallennettuna:
| Päätekijä: | |
|---|---|
| Muut tekijät: | , , , , , |
| Aineistotyyppi: | Thèse numérique |
| Kieli: | Français |
| Julkaistu: |
2017.
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| Aiheet: | |
| Linkit: | Accès au texte intégral https://theses.univ-orleans.fr/public/2017ORLE2013_va.pdf http://www.theses.fr/2017ORLE2013/abes https://theses.hal.science/tel-01968080 |
| Huomautus: |
Thèse soutenue en co-tutelle Titre provenant de l'écran-titre Ecole(s) Doctorale(s) : École doctorale Santé, Sciences Biologiques et Chimie du Vivant (Centre-Val de Loire ; 2012-....) Partenaire(s) de recherche : Institut de chimie organique et analytique (Orléans ; 2012-....) (Laboratoire) Autre(s) contribution(s) : Mohamed Akssira (Président du jury) ; Gérald Guillaumet, Franck Suzenet, Mostafa Khouili, Mohamed Akssira, Benoît Joseph, Saïd El Kazzouli (Membre(s) du jury) ; Mohamed Akssira, Benoît Joseph (Rapporteur(s)) |
| Autres localisations: | Voir dans le Sudoc |
| Variante du titre: | Design, synthesis and biological evaluation of serotoninergic 5-HT Ligands |
| LEADER | 04952nam a22005057a 4500 | ||
|---|---|---|---|
| 001 | 672260 | ||
| 008 | 180220s2017 xxe ||| |||| 00| 0 fre d | ||
| 009 | PPN224381237 | ||
| 041 | 0 | |a fre |b fre |b eng | |
| 082 | |a 547.59 | ||
| 084 | |a 540 | ||
| 100 | 1 | |a Jouha, Jabrane, |d 1987- | |
| 240 | 1 | 0 | |a Design, synthesis and biological evaluation of serotoninergic 5-HT Ligands |
| 245 | 1 | 0 | |a Conception, synthèse et évaluation biologique de nouveaux ligands sérotoninergiques 5-HT |c Jabrane Jouha ; sous la direction de Gérald Guillaumet et de Franck Suzenet et de Mostafa Khouili. |
| 256 | |a Données textuelles | ||
| 260 | |c 2017. | ||
| 500 | |a Thèse soutenue en co-tutelle | ||
| 500 | |a Titre provenant de l'écran-titre | ||
| 500 | |a Ecole(s) Doctorale(s) : École doctorale Santé, Sciences Biologiques et Chimie du Vivant (Centre-Val de Loire ; 2012-....) | ||
| 500 | |a Partenaire(s) de recherche : Institut de chimie organique et analytique (Orléans ; 2012-....) (Laboratoire) | ||
| 500 | |a Autre(s) contribution(s) : Mohamed Akssira (Président du jury) ; Gérald Guillaumet, Franck Suzenet, Mostafa Khouili, Mohamed Akssira, Benoît Joseph, Saïd El Kazzouli (Membre(s) du jury) ; Mohamed Akssira, Benoît Joseph (Rapporteur(s)) | ||
| 502 | |a Thèse de doctorat. Chimie organique. Orléans. 2017 | ||
| 502 | |a Thèse de doctorat. Chimie organique. Université Sultan Moulay Slimane (Beni Mellal, Maroc). 2017 | ||
| 506 | |a Thèse soumise à l'embargo de l'auteur jusqu'au 01 janvier 2019 | ||
| 520 | |a Dès la découverte des récepteurs 5-HT en 1993, des études intenses de relation structure-activité ont été poursuivies par plusieurs groupes de recherches, dont notre laboratoire. En conséquence, un nombre impressionnant de ligands potentiels 5-HT sont référencés dans la littérature mais peu sont des agonistes sélectifs. Dans ce contexte, ce travail de thèse a pour but principal, la conception de quatre classes distinctes de ligands et leur évaluation en tant que ligand agoniste des 5-HT R. Dans un premier temps, nous nous sommes intéressés à la préparation de ligands de type 2,4-diaminopyrido [2,3-d]pyrimidinique et 2,4-diaminopyrimidinique. Par la suite, nous avons élaboré une troisième famille de composés bâtis sur une charpente pyridinique, à partir d un des plus intéressants agonistes sélectifs 5-HT actuels et ce, via une stratégie multi-étape efficace. La dernière partie de ce mémoire a été consacrée au développement d une méthode originale et rapide de synthèse des tétrahydro-1,6-naphtyridines polysubstituées au départ de 3-vinyl-1,2,4-triazines judicieusement fonctionnalisées via une séquence domino d addition d aza-Michael et une cyclisation intramoléculaire de Diels-Alder à demande électronique inverse. | ||
| 520 | |a Serotonin-activated cell-surface receptor 5-HT is the most recently discovered 5-HT receptor. Intensive studies of structure-activity relationships have been pursued by several research groups, including our laboratory, and have resulted in the publication in the literature of an impressive number of potential ligands 5-HT . In this context, the main purpose of this thesis is to design four distinct classes of ligands. First, we were interested in the preparation of 2,4-diaminopyrido[2,3-d]pyrimidinique and 2,4-diaminopyrimidinique ligands. Subsequently, we developed a third family of compounds built on a pyridine scaffold, from one of the most interesting current 5-HT selective agonists, via an effective multistep strategy. The last part of this thesis was devoted to developing an original and rapid method for the synthesis of polysubstituted tetrahydro-1,6-naphthyridines starting from the 3-vinyl-1,2,4-triazines platforms via a domino addition sequence of aza-Michael and intramolecular inverse-electron-demand Diels-Alder cyclization. | ||
| 538 | |a Configuration requise : un logiciel capable de lire un fichier au format : PDF | ||
| 650 | |a Sérotonine | ||
| 650 | |a Récepteurs 5-HT7 | ||
| 650 | |a Ligands (biochimie) | ||
| 650 | |a Pyrimidines | ||
| 650 | |a Isocyanurique, Acide | ||
| 650 | |a Thèses et écrits académiques | ||
| 700 | 1 | |a Guillaumet, Gérald, |d 19..- |4 ths |4 opn | |
| 700 | 1 | |a Suzenet, Franck, |d 19..-...., |c chercheur en chimie organique. |4 ths |4 opn | |
| 700 | 1 | |a Khouili, Mostafa. |4 ths |4 opn | |
| 700 | 1 | |a Akssira, Mohamed. |4 opn | |
| 700 | 1 | |a Joseph, Benoît, |d 19..- |4 opn | |
| 700 | 1 | |a El Kazzouli, Saïd, |d 1975- |4 opn | |
| 710 | 2 | |a Université d'Orléans. |4 dgg | |
| 856 | 4 | |q PDF |s 11027263 |u http://www.theses.fr/2017ORLE2013/document |z Accès au texte intégral | |
| 856 | 4 | |u https://theses.univ-orleans.fr/public/2017ORLE2013_va.pdf | |
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| 997 | |0 672260 |1 Thèse numérique |a Ressource numérique |b INSA |b ENSA |c 0/Bibliothèque numérique/ |c 1/Bibliothèque numérique/Autre ressource numérique/ | ||