Synthèse et fonctionnalisation de nouveaux dérivés tricycliques [6-5-6] polyhétéroaromatiques à visée thérapeutique potentielle
La découverte de nouveaux candidats susceptibles de lutter contre différentes pathologies, en l occurrence le cancer et les maladies neurodégénératives, constitue l un des principaux objectifs de notre groupe de recherche. Dans ce contexte, les travaux de cette thèse ont pour but principal, la conce...
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| Autore principale: | |
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| Altri autori: | , , , , , , , |
| Natura: | Thèse numérique |
| Lingua: | Français Anglais |
| Pubblicazione: |
2016.
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| Soggetti: | |
| Accesso online: | Accès au texte intégral https://theses.univ-orleans.fr/public/2016ORLE2002_vm.pdf http://www.theses.fr/2016ORLE2002/abes https://theses.hal.science/tel-01407244 |
| Nota: |
Thèse soutenue en co-tutelle Titre provenant de l'écran-titre Ecole(s) Doctorale(s) : École doctorale Santé, Sciences Biologiques et Chimie du Vivant (Centre-Val de Loire ; 2012-....) Partenaire(s) de recherche : Institut de chimie organique et analytique (Orléans ; 2012-....) (Laboratoire) Autre(s) contribution(s) : Khalid Bougrin (Président du jury) ; Gérald Guillaumet, Mohamed Akssira, Khalid Bougrin, Vincent Dalla, Saïd El Kazzouli, Yves Troin, Sylvain Routier, Ahmed El Hakmaoui (Membre(s) du jury) ; Vincent Dalla, Saïd El Kazzouli (Rapporteur(s)) |
| Autres localisations: | Voir dans le Sudoc |
| Variante du titre: | Synthesis and functionnalization of new polyheteroatomic tricycles [6-5-6] with therapeutic potential |
| Riassunto: | La découverte de nouveaux candidats susceptibles de lutter contre différentes pathologies, en l occurrence le cancer et les maladies neurodégénératives, constitue l un des principaux objectifs de notre groupe de recherche. Dans ce contexte, les travaux de cette thèse ont pour but principal, la conception de deux nouvelles classes d hétérocycles de structure planes, jusqu à ce jour, très rarement étudiées, à savoir les pyrido[2 ,1 :1,5]pyrazolo[3,4-d]pyridazines et les pyrido[2 ,1 :1,5]pyrazolo[3,4-d]pyrimidines. Ce manuscrit est essentiellement dédié à un travail de méthodologie décrivant les différentes voies d accès à ces originaux précurseurs tricycliques potentiellement modulables. La réactivité de ces synthons clés est ensuite étudiée vis-à-vis de réaction de substitutions nucléophiles aromatiques et de divers procédés de fonctionnalisation palladocatalysés (Suzuki-Miyaura, Buchwald-Hartwig, activation au PyBrOP-(hétéro)arylation) pour élaborer d intéressantes chimiothèques construite autour de ces structures inédites ouvrant ainsi de nombreuses perspectives pharmacologiques. The discovery of new candidates to fight against various diseases, namely cancer and neurodegenerative diseases, is one of the main goals of our research group. In this context, the main purpose of this thesis, is the design of two new classes of heterocyclic planar structure, to date, rarely studied, namely pyrido[2 ,1 :1,5]pyrazolo[3,4-d]pyridazines and pyrido[2 ,1 :1,5]pyrazolo[3,4-d]pyrimidines. This manuscript is essentially dedicated to a methodology work describing the different routes of access to these originals and potentially modular tricyclic precursors. The reactivity of these key synthons is then studied towards aromatic nucleophilic substitutions reactions and various palladocatalyzed methods of functionalization (Suzuki-Miyaura, Buchwald-Hartwig, activation PyBrOP-(hetero) arylation) to develop interesting libraries built around these unusual structures, thus opening numerous pharmacologicals perspectives. |
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| Descrizione del documento: | Thèse soutenue en co-tutelle Titre provenant de l'écran-titre Ecole(s) Doctorale(s) : École doctorale Santé, Sciences Biologiques et Chimie du Vivant (Centre-Val de Loire ; 2012-....) Partenaire(s) de recherche : Institut de chimie organique et analytique (Orléans ; 2012-....) (Laboratoire) Autre(s) contribution(s) : Khalid Bougrin (Président du jury) ; Gérald Guillaumet, Mohamed Akssira, Khalid Bougrin, Vincent Dalla, Saïd El Kazzouli, Yves Troin, Sylvain Routier, Ahmed El Hakmaoui (Membre(s) du jury) ; Vincent Dalla, Saïd El Kazzouli (Rapporteur(s)) |
| Natura: | Configuration requise : un logiciel capable de lire un fichier au format : PDF |