Synthèse de nouveaux dérivés pyrazolo[1,5-a]pyrimidiniques à visée biologique
Nos travaux de thèse portent sur la mise au point de nouvelles méthodes de synthèse permettant l accès de façon rapide et efficace à différents dérivés pyrazolo[1,5-a]pyrimidiniques diversement fonctionnalisés.La première partie de ce travail concerne l étude et l application de la condensation de l...
שמור ב:
| מחבר ראשי: | |
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| מחברים אחרים: | , |
| פורמט: | Thèse numérique |
| שפה: | Français |
| יצא לאור: |
2012.
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| נושאים: | |
| גישה מקוונת: | Accès au texte intégral https://theses.univ-orleans.fr/public/2012ORLE2025_va.pdf http://www.theses.fr/2012ORLE2025/abes https://theses.hal.science/tel-00789954 |
| הערה: |
Thèse soutenue en co-tutelle Titre provenant de l'écran-titre Ecole(s) Doctorale(s) : École doctorale Sciences et technologies (Orléans ; 2009-2012) Partenaire(s) de recherche : Institut de chimie organique et analytique (Orléans ; 2012-....) (Laboratoire) Autre(s) contribution(s) : Mohamed Akssira (Président du jury) ; Gérald Guillaumet, Mokhtar El Essassi, Mohamed Akssira, Youssef Kandri Rodi, Olivier Baudoin, Sabine Berteina-Raboin, Damien Prim, Mohammed Taha (Membre(s) du jury) ; Youssef Kandri Rodi, Olivier Baudoin (Rapporteur(s)) |
| Autres localisations: | Voir dans le Sudoc |
| Variante du titre: | Synthesis of new pyrazolo[1,5-a]pyrimidinic derivatives aiming at biological activity |
| סיכום: | Nos travaux de thèse portent sur la mise au point de nouvelles méthodes de synthèse permettant l accès de façon rapide et efficace à différents dérivés pyrazolo[1,5-a]pyrimidiniques diversement fonctionnalisés.La première partie de ce travail concerne l étude et l application de la condensation de la pyran-2-one avec les 5(3)-amino-3(5)-arylpyrazoles que ce soit par chauffage classique ou sous irradiation micro-onde. Par la suite, un nouveau procédé d (hétéro)arylation pallado-catalysé direct régiosélectif a été mis à profit pour élaborer des pyrazolo[1,5-a]pyrimidines fonctionnalisées tant en position 3 que sur le méthyle situé sur le sommet 7 de la 5,7-diméthylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine.Le dernier volet de ce mémoire a été consacré à la préparation des entités pyrazolo[1,5-a]pyrimidiniques substituées en position 7 par des motifs benzyliques et ce, via une procédure one-pot , sous irradiation micro-onde, constituée d une réaction d arylation directe pallado-catalysée suivie d une saponification-décarboxylation. Our thesis works concern the development of new methods of synthesis allowing a rapid and effective access to variously functionalized pyrazolo [1,5-a] pyrimidines derivatives.First, we were explored the study and the application of the condensation of the pyran-2 one with 5(3)-amino-3 (5)-arylpyrazoles whether it is by classic heating or under microwaves. Indeed, we have described the first example of the direct and regioselective palladium-catalyzed (hetero)arylation of 5,7-dimethylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine, the reaction may be inducted to occur at either an sp2 or an sp3 carbon atom.The last part of this report was dedicated to the preparation of some 7-substituted pyrazolo[1,5-a]pyrimidines via a one-pot two steps palladium-catalyzed direct CH-arylation followed by a saponification-decarboxylation. |
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| תאור פריט: | Thèse soutenue en co-tutelle Titre provenant de l'écran-titre Ecole(s) Doctorale(s) : École doctorale Sciences et technologies (Orléans ; 2009-2012) Partenaire(s) de recherche : Institut de chimie organique et analytique (Orléans ; 2012-....) (Laboratoire) Autre(s) contribution(s) : Mohamed Akssira (Président du jury) ; Gérald Guillaumet, Mokhtar El Essassi, Mohamed Akssira, Youssef Kandri Rodi, Olivier Baudoin, Sabine Berteina-Raboin, Damien Prim, Mohammed Taha (Membre(s) du jury) ; Youssef Kandri Rodi, Olivier Baudoin (Rapporteur(s)) |
| פורמט: | Configuration requise : un logiciel capable de lire un fichier au format : PDF |
| גישה: | Thèse soumise à l'embargo de l'auteur jusqu'au 01 janvier 2013 |