Synthèse de ligands du récepteur de l'Urotensine II et des récepteurs de la Mélatonine : composés à noyau pyrido[2,3-d]pyrimidine ou imidazo[1,2-a]pyridine
L Urotensine II est un peptide vasoactif que l on retrouve chez toutes les espèces étudiées. Elle présente une partie N-terminale linéaire variable selon l espèce et une partie C-terminale hexocyclique constante et responsable de l activité. Parmi les ligands développés, le Palosuran, un inhibiteur...
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| Autor principal: | |
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| Outros Autores: | , |
| Formato: | Thèse et Mémoire papier |
| Idioma: | Français |
| Publicado em: |
[S.l.] :
[s.n.]
2008.
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| Assuntos: | |
| Autres localisations: | Voir dans le Sudoc |
| Variante du titre: | Synthesis of ligands of Urotensin II and Melatonin receptors :, pyrido[2,3-d]pyrimidinic or imidazo[1,2-a]pyridinic compounds |
| Edition sous un autre format: | • Synthèse de ligands du récepteur de l'Urotensine II et des récepteurs de la Mélatonine, composés à noyau pyrido[2,3-d]pyrimidine ou imidazo[1,2-a]pyridine, Amaury Griffon du Bellay, 2009, Villeurbanne, [CCSD] |
| LEADER | 03734nam a22003257a 4500 | ||
|---|---|---|---|
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| 041 | 0 | |a fre |b fre |b eng | |
| 084 | |a 570 | ||
| 100 | 1 | |a Griffon du Bellay, Amaury, |d 1978- | |
| 240 | 1 | 0 | |a Synthesis of ligands of Urotensin II and Melatonin receptors : |b pyrido[2,3-d]pyrimidinic or imidazo[1,2-a]pyridinic compounds |
| 245 | 1 | 0 | |a Synthèse de ligands du récepteur de l'Urotensine II et des récepteurs de la Mélatonine : |b composés à noyau pyrido[2,3-d]pyrimidine ou imidazo[1,2-a]pyridine |c Amaury Griffon du Bellay ; [sous la direction de] Gérald Guillaumet,... [et de] Sabine Berteina-Raboin,... |
| 260 | |a [S.l.] : |b [s.n.], |c 2008. | ||
| 300 | |a 1 vol. (266 p.) : |b ill. ; |c 30 cm. | ||
| 502 | |a Thèse de doctorat. Chimie et physicochimie des composés d'intérêt biologique. Orléans. 2008 | ||
| 504 | |a Bibliogr. p. 245-264 | ||
| 520 | |a L Urotensine II est un peptide vasoactif que l on retrouve chez toutes les espèces étudiées. Elle présente une partie N-terminale linéaire variable selon l espèce et une partie C-terminale hexocyclique constante et responsable de l activité. Parmi les ligands développés, le Palosuran, un inhibiteur sélectif du récepteur de l Urotensine II, présente un intérêt dans le traitement de l insuffisance rénale du patient diabétique voire dans certaines pathologies ischémiques. Dans la première partie de ce travail de thèse, une série de composés à noyau pyrido[2,3-d]pyrimidine a été développée, tout d abord, par analogie aux structures brevetées par Takeda puis sur le modèle du Palosuran.La Mélatonine est une hormone à noyau indolique produite pendant la nuit par la glande pinéale et qui présente de nombreuses propriétés dont la plus importante est la synchronisation de l horloge biologique avec le cycle jour-nuit. L Agomélatine, analogue mélatoninergique à noyau naphtalénique développé par les Laboratoires Servier pour le traitement de la dépression, est un agoniste des récepteurs MT1 et MT2 et un antagoniste du récepteur 5HT2c. C est sur ce modèle, qu ont été développés des ligands à noyau pyrido[2,3-d]pyrimidine par substitution des sommets 2, 4 et 6, soit par alkylation, soit par couplages palladiés. La ramification de la chaîne latérale de l Agomélatine ayant conduit à des composés actifs, il a été envisagé la synthèse d analogues possédant la même chaîne en série pyrido[2,3-d]pyrimidine d une part puis imidazo[1,2-a]pyridine d autre part. | ||
| 650 | |a Ligands (biochimie) | ||
| 650 | |a Urotensine II | ||
| 650 | |a Mélatonine | ||
| 650 | |a Pyridodiazines | ||
| 650 | |a Imidazopyridines | ||
| 650 | |a Thèses et écrits académiques | ||
| 700 | 1 | |a Guillaumet, Gérald, |d 19..- |4 ths | |
| 700 | 1 | |a Berteina-Raboin, Sabine, |d 19..-...., |c chercheuse en chimie organique. |4 ths | |
| 710 | 2 | |a Université d'Orléans. |4 dgg | |
| 776 | 0 | |0 226475859 |t Synthèse de ligands du récepteur de l'Urotensine II et des récepteurs de la Mélatonine |o composés à noyau pyrido[2,3-d]pyrimidine ou imidazo[1,2-a]pyridine |f Amaury Griffon du Bellay |d 2009 |c Villeurbanne |n [CCSD] | |
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| 997 | |0 372339 |1 Thèse et Mémoire papier |a Ressource papier |c 0/Orléans/ |c 1/Orléans/BU Sciences, Technologies, STAPS/ |z Orléans, BU Sciences, Technologies, STAPS, TS 19-2008-59 |z Orléans, BU Sciences, Technologies, STAPS, TS 19-2008-59 b | ||