Synthèse d'hybrides d'indolocarbazoles et de la caulersine, composés à visée antitumorale

Le cancer, qui est la deuxième cause de mortalité en France, est aujourd hui un problème de santé publique majeur et fait l objet de multiples recherches. De nombreuses molécules ont été synthétisées dans l optique de trouver des médicaments plus efficaces, plus sélectifs et surtout présentant moins...

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Auteur principal: Bourderioux, Aurélie, 1979-
Autres auteurs: Mérour, Jean-Yves (Directeur de thèse), Routier, Sylvain, 1969- (Directeur de thèse)
Format: Thèse et Mémoire papier
Langue:Français
Publié: [S.l.] : [s.n.] 2007.
Sujets:
Autres localisations: Voir dans le Sudoc
Variante du titre:Synthesis of hybrides of indolocarbazoles and caulersine, compounds with antitumoral aim
Edition sous un autre format:• Synthèse d'hybrides d'indolocarbazoles et de la caulersine, composés à visée antitumorale, par Bourderioux Aurélie, 2007, Villeurbanne, [CCSD]
Description
Résumé:Le cancer, qui est la deuxième cause de mortalité en France, est aujourd hui un problème de santé publique majeur et fait l objet de multiples recherches. De nombreuses molécules ont été synthétisées dans l optique de trouver des médicaments plus efficaces, plus sélectifs et surtout présentant moins d effets secondaires. Parmi ces molécules se trouve la famille des indolocarbazoles, dont la rébeccamycine et la staurosporine sont les représentants les plus connus. Les relations structure-activité (RSA) de cette famille ont été étudiées. Dans le cadre de la recherche de nouveaux agents cytotoxiques et d inhibiteurs de kinases toujours plus sélectifs, la structure principale des phénylcarbazoles, appartenant à la famille des indolocarbazoles, a été modifiée par introduction d une tropone centrale, cycle à 7 chaînons porteur d une fonction carbonyle. Les différentes voies de synthèse permettant d accéder à cette nouvelle famille de composés appelés oxophénylarcyriaflavines ont été étudiées. La méthode de choix retenue pour l étape finale de la synthèse est la cyclisation électrophile en position 2 de l indole. Cette synthèse a ensuite été généralisée aux composés substitués par des groupements hydroxyles en position 5 de l indole d une part et en position 4 et 5 du noyau phényle d autre part. Les 17 molécules finales ainsi synthétisées ont subi divers tests biologiques permettant d établir les RSA de cette nouvelle famille de composés. Finalement, la méthodologie mise au point pour les oxophénylarcyriaflavines a été étendue à la synthèse de la toute première famille de composés bisindoliques possédant également une tropone centrale.
Description matérielle:1 vol. (271 p.) : ill. ; 30 cm.
Bibliographie:Bibliogr. p. 265-271
Accès:Publication autorisée par le jury