Synthèse et réactivité des 4-oxo-1, 4-Dihydroquinoléines substituées : Réactions de guanilation : Activité hypoglycémiante et inhibitrice aldose réductase
LE TRAVAIL PRESENTE A CONSISTE A REALISER LA SYNTHESE DE MOLECULES DE TYPE 4-OXO-1,4-DIHYDROQUINOLEINIQUE SUSCEPTIBLES DE POSSEDER UNE ACTIVITE HYPOGLYCEMIANTE ET/OU INHIBITRICE DE L'ENZYME ALDOSE REDUCTASE, QUI PERMETTRAIENT DE TRAITER LES CAUSES ET/OU LES CONSEQUENCES DU DIABETE NON-INSULINOD...
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| Autore principale: | |
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| Altri autori: | |
| Natura: | Thèse et Mémoire papier |
| Lingua: | Français |
| Pubblicazione: |
[S.l.] :
[s.n.]
1998.
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| Soggetti: | |
| Nota: |
1998ORLE2069 |
| Autres localisations: | Voir dans le Sudoc |
| Variante du titre: | SYNTHESIS AND REACTIVITY OF 4-OXO-1,4-DIHYDROQUINOLINE DERIVATIVES GUANYLATION REACTIONS HYPOGLYCEMIC AND ALDOSE REDUCTASE INHIBITOR ACTIVITY |
| Riassunto: | LE TRAVAIL PRESENTE A CONSISTE A REALISER LA SYNTHESE DE MOLECULES DE TYPE 4-OXO-1,4-DIHYDROQUINOLEINIQUE SUSCEPTIBLES DE POSSEDER UNE ACTIVITE HYPOGLYCEMIANTE ET/OU INHIBITRICE DE L'ENZYME ALDOSE REDUCTASE, QUI PERMETTRAIENT DE TRAITER LES CAUSES ET/OU LES CONSEQUENCES DU DIABETE NON-INSULINODEPENDANT. LA PREMIERE PARTIE DE CE TRAVAIL QUI DECRIT LA SYNTHESE DE MONO ET DE DIACIDES CARBOXYLIQUES A NECESSITE L'ETUDE DE LA REACTIVITE DES 4-OXO-1,4-DIHYDROQUINOLEINE-3-CARBOXYLATES D'ETHYLE 6-SUBSTITUEES AU TRAVERS DES REACTIONS D'ALKYLATIONS REGIOSELECTIVES AINSI QUE DE DECARBOXYLATIONS ORIGINALES ADAPTEES A CHACUNE DES STRATEGIES DE SYNTHESE. DANS UN SECOND TEMPS, LA SYNTHESE D'UNE NOUVELLE FAMILLE DE MOLECULES QUE SONT LES DERIVES DE LA 3-AMINO-1-ETHYLQUINOLEIN-4(1H)-ONE A PERMIS D'ACCEDER A DES COMPOSES POTENTIELLEMENT ACTIFS PAR INTRODUCTION DE PHARMACOPHORES DE TYPE BENZAMIDE, UREE ET SULFONYLUREE OU ENCORE -AMINO ALCOOL JUDICIEUSEMENT CHOISIS. DANS UN DERNIER TEMPS, LE CHOIX DE METHODES DE GUANILATION ET DE BIGUANILATION ADAPTEES A DIFFERENTS PRECURSEURS AMINES, A PERMIS DE REALISER LA SYNTHESE DE DIVERSES (QUINOLEIN-3-YL)GUANIDINES, (QUINOLEIN-3-YL)METHYLGUANIDINE, (QUINOLEIN-3-YL)CARBONYLHYDRAZINE-1-CARBOXIMIDAMIDE AINSI QUE LES ANALOGUES BIGUANILES. ENFIN, C'EST PAR REACTION DE LA GUANIDINE SUR DES DERIVES DE LA 4-OXO-1,4-DIHYDROQUINOLEINE-3-CARBOXYLATE D'ETHYLE QUE NOUS SOMMES PARVENUS A OBTENIR LES (4-OXO-1,4-DIHYDROQUINOLEIN-3-YL)CARBONYLGUANIDINES SUBSTITUEES EN POSITION 1. L'ETUDE DE LA REACTIVITE DES QUINOLEINOYLGUANIDINES A PERMIS D'ACCEDER A DE NOUVELLES PYRIMIDOQUINOLEINES. LES RESULTATS DES TESTS PHARMACOLOGIQUES EFFECTUES PAR LA SOCIETE LIPHA-MERCK SUR CERTAINES DES MOLECULES SYNTHETISEES PERMETTENT DE CONCLURE QUANT A L'IMPORTANCE DE DIVERS PHARMACOPHORES SUR L'ACTIVITE HYPOGLYCEMIANTE OU INHIBITRICE DE L'ENZYME ALDOSE REDUCTASE. TOUTEFOIS, AUCUNE D'ENTRE ELLES NE POSSEDE UNE ACTIVITE SUFFISANTE COMPAREE AUX COMPOSES PRIS COMME REFERENCES. |
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| Descrizione del documento: | 1998ORLE2069 |
| Descrizione fisica: | 184 P. |
| Bibliografia: | 90 REF. |