A la recherche d'inhibiteurs de la chymase cardiaque humaine

L'hypertension artérielle représente un problème de santé majeur, puisqu'elle touche dans les pays industrialisés près de 15% de la population adulte et la place au premier rang des facteurs de risques des maladies cardio-vasculaires. D'une manière générale, le point d'impact des...

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Dades bibliogràfiques
Autor principal: Alagille, David, 1974-
Altres autors: Guillaumet, Gérald, 19..- (Directeur de thèse), Viaud-Massuard, Marie-Claude, 1964- (Directeur de thèse)
Format: Thèse et Mémoire papier
Idioma:Français
Publicat: [S.l.] : [s.n.] 2002.
Matèries:
Autres localisations: Voir dans le Sudoc
Variante du titre:In the way of human chymase inhibition
LEADER 03097nam a22003017a 4500
001 192892
008 030402s2002 xxe ||| |||| 00| 0 fre d
009 PPN070368708
041 0 |a fre  |b fre  |b eng 
084 |a 570 
100 1 |a Alagille, David,  |d 1974- 
240 1 0 |a In the way of human chymase inhibition 
245 1 0 |a A la recherche d'inhibiteurs de la chymase cardiaque humaine   |c par David Alagille ; [sous la dir. de] G. Guillaumet,... [et de] M.-C. Viaud,... 
260 |a [S.l.] :  |b [s.n.],  |c 2002. 
300 |a 313 p. :  |b graph. ;  |c 30 cm. 
502 |a Thèse de doctorat. Chimie et physicochimie des composés d'intérêt biologique. Orléans. 2002 
504 |a Bibliogr. p. 307-309 
506 |a Publication autorisée par le jury 
520 |a L'hypertension artérielle représente un problème de santé majeur, puisqu'elle touche dans les pays industrialisés près de 15% de la population adulte et la place au premier rang des facteurs de risques des maladies cardio-vasculaires. D'une manière générale, le point d'impact des médicaments antihypertenseurs se trouve là où l'on peut interférer de manière efficace avec un ou plusieurs systèmes vasopresseurs. La Chymase Cardiaque Humaine fut découverte il y a une vingtaine d'années et semble impliquée dans la régulation de la pression par le biais du système rénine-angiotensine. Le développement d'inhibiteurs sélectifs et puissants de cette enzyme devrait permettre de mieux comprendre les implications physiologiques de cette enzyme et d'ouvrir la voie à de nouvelles thérapeutiques. Nous avons envisagé un programme de recherche de nouvelles molécules non peptidiques inhibitrices de la chymase cardiaque humaine. Par analogie aux structures hydantoïniques et quinazoliniques décrites par les Laboratoires Suntory, nous avons développé la synthèse de nouveaux inhibiteurs de structure hydantoïnique non polycyclique (diversement substitué en position 1, 3 et 5 de l'hydantoïne), polycyclique (dérivé de l'indole et de la tétrahydroisoquinoline), ainsi que des composés non hydantoïniques de structures variées. L’ensemble de ces molécules a été testé comme inhibiteurs de la chymase cardiaque humaine sans toutefois exprimer une activité importante (de l'ordre du ?M, soit 100 fois inférieures à celle des composés leaders de la littérature). 
650 |a Hypertension artérielle 
650 |a Angiotensine 
650 |a Indole 
650 |a Thèses et écrits académiques 
700 1 |a Guillaumet, Gérald,  |d 19..-  |4 ths 
700 1 |a Viaud-Massuard, Marie-Claude,  |d 1964-  |4 ths 
710 2 |a Université d'Orléans.  |4 dgg 
787 0 8 |i Reproduced as:  |0 246652608  |t A La recherche d'inhibiteurs de la chymase cardiaque humaine  |f par David Alagille  |d 2002  |c Grenoble  |n Atelier national de reproduction des thèses  |p Microfiches  |s [Grenoble thèses] 
997 |0 192892  |1 Thèse et Mémoire papier  |a Ressource papier  |c 0/Orléans/  |c 1/Orléans/BU Sciences, Technologies, STAPS/  |z Orléans, BU Sciences, Technologies, STAPS, TS 19-2002-31  |z Orléans, BU Sciences, Technologies, STAPS, TS 19-2002-31 b