Design, synthesis and biological evaluation of novel anti-inflammatory agents
Les objectifs de la recherche doctorale étaient basées sur la conception de nouveaux candidats médicaments donneurs d'oxyde nitrique (NO) et sur l'évaluation puis l'amélioration du profil pharmacologique et d'innocuité de meilleurs candidats. Ces travaux ont permis de développer...
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| Hovedforfatter: | |
|---|---|
| Andre forfattere: | , , , , , |
| Format: | Thèse numérique |
| Sprog: | Anglais |
| Udgivet: |
2021.
|
| Fag: | |
| Online adgang: | Accès au texte intégral https://theses.univ-orleans.fr/public/2021ORLE3176_va.pdf http://www.theses.fr/2021ORLE3176/abes https://theses.hal.science/tel-03827194 |
| Kommentar: |
Thèse soutenue en co-tutelle Titre provenant de l'écran-titre Ecole(s) Doctorale(s) : École doctorale Santé, Sciences Biologiques et Chimie du Vivant (Centre-Val de Loire ; 2012-....) Partenaire(s) de recherche : Institut de chimie organique et analytique (Orléans ; 2012-....) (Laboratoire) Autre(s) contribution(s) : Luc Demange (Président du jury) ; Frédéric Buron, Carmen Limban (Membre(s) du jury) ; Luc Demange, Ovidiu Oniga (Rapporteur(s)) |
| Autres localisations: | Voir dans le Sudoc |
| Variante du titre: | Conception, synthèse et évaluation biologique de nouveaux agents anti-inflammatoires |
| LEADER | 05462nam a22004457a 4500 | ||
|---|---|---|---|
| 001 | 979882 | ||
| 008 | 221024s2021 xxe ||| |||| 00| 0 eng d | ||
| 009 | PPN265232430 | ||
| 041 | 0 | |a eng |b fre |b eng | |
| 084 | |a 540 | ||
| 084 | |a 610 | ||
| 100 | 1 | |a Sava, Alexandru, |d 1988- | |
| 240 | 1 | 0 | |a Conception, synthèse et évaluation biologique de nouveaux agents anti-inflammatoires |
| 245 | 1 | 0 | |a Design, synthesis and biological evaluation of novel anti-inflammatory agents |c Alexandru Sava ; sous la direction de Sylvain Routier et de Lenuta Profire. |
| 256 | |a Données textuelles | ||
| 260 | |c 2021. | ||
| 500 | |a Thèse soutenue en co-tutelle | ||
| 500 | |a Titre provenant de l'écran-titre | ||
| 500 | |a Ecole(s) Doctorale(s) : École doctorale Santé, Sciences Biologiques et Chimie du Vivant (Centre-Val de Loire ; 2012-....) | ||
| 500 | |a Partenaire(s) de recherche : Institut de chimie organique et analytique (Orléans ; 2012-....) (Laboratoire) | ||
| 500 | |a Autre(s) contribution(s) : Luc Demange (Président du jury) ; Frédéric Buron, Carmen Limban (Membre(s) du jury) ; Luc Demange, Ovidiu Oniga (Rapporteur(s)) | ||
| 502 | |a Thèse de doctorat. Chimie. Orléans. 2021 | ||
| 502 | |a Thèse de doctorat. Chimie. Universitatea de medicina si farmacie "Grigore T. Popa" (Ia®si, Romania). 2021 | ||
| 520 | |a Les objectifs de la recherche doctorale étaient basées sur la conception de nouveaux candidats médicaments donneurs d'oxyde nitrique (NO) et sur l'évaluation puis l'amélioration du profil pharmacologique et d'innocuité de meilleurs candidats. Ces travaux ont permis de développer des composés originaux basés sur un squelette de type indométacine (donneurs d'indométacine-NO) et rentrent parfaitement dans une stratégie thérapeutique multi-cibles, capables simultanément d'inhiber les voies COX et de libérer du NO dans le milieu gastrique. Les arguments qui justifient l'importance de cette recherche sont les suivants : - l'inflammation est un processus physiopathologique complexe qui est responsable de nombreuses maladies répandues, telles que la polyarthrite rhumatoïde, l'arthrose, l'athérosclérose, le diabète, la neuro dégénérescence, l'allergie, l'infection et le cancer. Au cours des dernières décennies, le développement de molécules thérapeutiques a permis d'obtenir des médicaments puissants et spécifiques en se concentrant sur un nombre limité de cibles clés considérées comme cruciales pour la maladie. Les profils insatisfaisants de ces produits en termes d'innocuité et d'efficacité nécessitent le développement d'agents multi-cibles pour traiter des maladies inflammatoires complexes. - la stratégie multi-cibles (médicaments simples-cibles multiples), qui est basée sur la conception rationnelle de nouvelles entités chimiques aux visées anti-inflammatoires potentielles, est capable d'atteindre plusieurs cibles (poly-pharmacologie) afin d'améliorer l'efficacité et/ou d'améliorer le profil de sécurité des médicaments classiques. Cette approche pourrait faire l'objet d'un transfert technologique vers des sociétés pharmaceutiques intéressées par la détention de nouveaux médicaments innovants et de nouvelles stratégies. | ||
| 520 | |a The goal of the doctoral research was to prove the improved pharmacological and safety profile of some new indomethacin nitric oxide donors (indometacin-NO donors) which were developed as new therapeutic multi-targets strategy, able to inhibit COX pathways and to release NO in the gastric medium. The arguments that justify the importance of this research are the followings: he inflammation is a complex patho/physiological process which is responsible for many widespread diseases, such as rheumatoid arthritis, osteoarthritis, atherosclerosis, diabetes, neurodegeneration, allergy, infection and cancer. Drug development during the past decades made efforts to obtain patent and specific drugs focusing on a limited number of key targets considered crucial for disease. Unsatisfactory safety and efficacy profiles of them need the development of multi-target agents to treat complex inflammatory diseases. the multi-target strategy (single drug-multiple targets), which is based on rationale design of new chemical entities as new anti-inflammatory potential drugs, is able to hit multiple targets (polypharmacolgy) in order to enhance efficacy and/or improve safety profile of classical drugs. This approach could be subject for technogical transfer to pharmaceutical companies interested to develop new innovative drugs. | ||
| 538 | |a Configuration requise : un logiciel capable de lire un fichier au format : PDF | ||
| 650 | |a Monoxyde d'azote | ||
| 650 | |a Thèses et écrits académiques | ||
| 700 | 1 | |a Routier, Sylvain, |d 1969- |4 ths | |
| 700 | 1 | |a Profire, Lenuta, |d 19..- |4 ths | |
| 700 | 1 | |a Demange, Luc. | |
| 700 | 1 | |a Oniga, Ovidiu, |d 19..- | |
| 700 | 1 | |a Buron, Frédéric, |d 1979- |4 opn | |
| 700 | 1 | |a Limban, Carmen, |d 19..- |4 opn | |
| 710 | 2 | |a Université d'Orléans. |4 dgg | |
| 856 | 4 | |q PDF |s 21455272 |u http://www.theses.fr/2021ORLE3176/document |z Accès au texte intégral | |
| 856 | 4 | |u https://theses.univ-orleans.fr/public/2021ORLE3176_va.pdf | |
| 856 | 4 | |u http://www.theses.fr/2021ORLE3176/abes | |
| 856 | 4 | |u https://theses.hal.science/tel-03827194 | |
| 997 | |0 979882 |1 Thèse numérique |a Ressource numérique |b INSA |b ENSA |c 0/Bibliothèque numérique/ |c 1/Bibliothèque numérique/Autre ressource numérique/ | ||