Synthesis of small molecules targeting filovirus inhibition
Les virus sont au centre de problème de santé publique. En raison de l'apparition de nouveaux virus et pour certains de leur résistance aux traitements existants il est toujours d actualité de développement de nouveaux agents antiviraux. En général, la stratégie de lutte contre les infections v...
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| Autor principal: | |
|---|---|
| Outros Autores: | , , , , |
| Formato: | Thèse numérique |
| Idioma: | Anglais |
| Publicado em: |
2014.
|
| Assuntos: | |
| Acesso em linha: | Accès réservé au texte intégral |
| Nota: |
Titre provenant de l'écran-titre Ecole(s) Doctorale(s) : École doctorale Santé, Sciences Biologiques et Chimie du Vivant (Centre-Val de Loire ; 2012-....) Partenaire(s) de recherche : Institut de chimie organique et analytique (Orléans ; 2012-....) (Laboratoire) Autre(s) contribution(s) : Philippe Cotelle (Président du jury) ; Luigi A. Agrofoglio, Vincent Roy, Philippe Cotelle, Thierry Lequeux, Andrzej Bojarski, Emmanuelle Guillot-Combe (Membre(s) du jury) ; Philippe Cotelle, Thierry Lequeux (Rapporteur(s)) |
| Autres localisations: | Voir dans le Sudoc |
| Variante du titre: | Synthèse de petites molécules ciblant l'inhibition filovirus |
| LEADER | 04796nam a22004097a 4500 | ||
|---|---|---|---|
| 001 | 570666 | ||
| 008 | 150930s2014 xxe ||| |||| 00| 0 eng d | ||
| 009 | PPN188530177 | ||
| 041 | 0 | |a eng |b fre |b eng | |
| 082 | |a 547 | ||
| 084 | |a 540 | ||
| 100 | 1 | |a Niemiec-Plebanek, Elzbieta, |d 1986- | |
| 240 | 1 | 0 | |a Synthèse de petites molécules ciblant l'inhibition filovirus |
| 245 | 1 | 0 | |a Synthesis of small molecules targeting filovirus inhibition |c Elzbieta Niemiec-Plebanek ; sous la direction de Luigi A. Agrofoglio et de Vincent Roy. |
| 256 | |a Données textuelles | ||
| 260 | |c 2014. | ||
| 500 | |a Titre provenant de l'écran-titre | ||
| 500 | |a Ecole(s) Doctorale(s) : École doctorale Santé, Sciences Biologiques et Chimie du Vivant (Centre-Val de Loire ; 2012-....) | ||
| 500 | |a Partenaire(s) de recherche : Institut de chimie organique et analytique (Orléans ; 2012-....) (Laboratoire) | ||
| 500 | |a Autre(s) contribution(s) : Philippe Cotelle (Président du jury) ; Luigi A. Agrofoglio, Vincent Roy, Philippe Cotelle, Thierry Lequeux, Andrzej Bojarski, Emmanuelle Guillot-Combe (Membre(s) du jury) ; Philippe Cotelle, Thierry Lequeux (Rapporteur(s)) | ||
| 502 | |a Thèse de doctorat. Chimie organique. Orléans. 2014 | ||
| 506 | |a Thèse confidentielle jusqu'au 19 décembre 2016 | ||
| 520 | |a Les virus sont au centre de problème de santé publique. En raison de l'apparition de nouveaux virus et pour certains de leur résistance aux traitements existants il est toujours d actualité de développement de nouveaux agents antiviraux. En général, la stratégie de lutte contre les infections virales est basée sur la vaccination ou sur l'activité des petites molécules, interférant avec un ou plusieurs processus biologiques participant au cycle de vie du virus. Dans ce contexte, nous avons conçu et synthétisé des petites bibliothèques de molécules visant des propriétés anti-filovirus. Dans ce projet de recherche, nous avons mis l'accent sur le développement de composés ciblant la protéine Niemann-Pick C1, les protéases cathepsine et le processus de réplication. Lors du développement des inhibiteurs de Neimann-Pick C1 plus de 70 composés ont été synthétisés, portant le squelette pipérazine. Afin d'obtenir des inhibiteurs de cystéine cathepsines pouvant être impliqués dans la réplication du virus Ebola, nous avons synthétisé une petite bibliothèque de composés porteurs de groupement 1,3,5-triazine et possédant des activité de l ordre du nanomolaire sur les cathepsines B, K, L et S. Enfin, pour inhiber la réplication du virus en ciblant SAH hydrolase, nous avons proposé une série de C-nucléosides carbocyclic ayant motif de 4-aza-7,9-dideazaadenosine. | ||
| 520 | |a The viruses cause the problem of public health. Due to the appearance of new viruses and their resistance to existing treatments there is still relevant to develop new antivirals. Generally, the strategy to combat viral infections is based on vaccination or on the activity of small molecules, interfering with one or more biological processes participating in virus life cycle. In this context, we took an effort to design and synthesize the library of small molecules possessing anti-filovirus properties. In this research project, we were focused on the developing of compounds targeting Niemann-Pick C1 protein, cathepsin proteases and replication process. In our effort into the development of the inhibitors of Neimann-Pick C1 we prepared the series of about 70 compounds, having in common the piperazine moiety. Diverse 1,4-N,N - substituents of piperazine, differencing in a size and shape were studied. In order to obtain efficient cysteine cathepsins inhibitors, we synthesized the small library of compounds bearing 1,3,5-triazine moiety. Finally, to inhibit the virus replication by targeting SAH hydrolase, we proposed the series of carbocyclic C-nucleosides having motif of 4-aza-7,9-dideazaadenosine. | ||
| 650 | |a Virus Ebola | ||
| 650 | |a Filoviridés | ||
| 650 | |a Antiviraux | ||
| 650 | |a Benzimidazoles | ||
| 650 | |a Thèses et écrits académiques | ||
| 700 | 1 | |a Agrofoglio, Luigi A., |d 19..- |4 ths |4 opn | |
| 700 | 1 | |a Roy, Vincent, |d 1978- |4 ths |4 opn | |
| 700 | 1 | |a Cotelle, Philippe, |d 1960- |4 opn | |
| 700 | 1 | |a Lequeux, Thierry, |d 1964-...., |c enseignant-chercheur en chimie organique. |4 opn | |
| 700 | 1 | |a Guillot-Combe, Emmanuelle, |d 1977-..., |c docteure en pharmacie. |4 opn | |
| 710 | 2 | |a Université d'Orléans. |4 dgg | |
| 856 | 4 | |5 452349901:880650354 |q PDF |s 5385952 |u http://intranet.univ-orleans.fr/bibliotheques/theses/niemiec-plebanek-elzbieta_3223.pdf |z Accès réservé au texte intégral | |
| 997 | |0 570666 |1 Thèse numérique |a Ressource numérique |b INSA |b ENSA |c 0/Bibliothèque numérique/ |c 1/Bibliothèque numérique/Autre ressource numérique/ | ||