Synthèse et réactivité d'énamides, de la diversité moléculaire à la synthèse de molécules bioactives et/ou naturelles
La nécessité grandissante de disposer d une large librairie de diverses petites molécules pour le screening biologique constitue une puissante force motrice pour les chimistes organiciens et requiert en amont le développement de méthodologies rapides et efficaces. Dans ce cadre, nous nous sommes plu...
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| मुख्य लेखक: | |
|---|---|
| अन्य लेखक: | |
| स्वरूप: | Thèse numérique |
| भाषा: | Français |
| प्रकाशित: |
2012.
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| विषय: | |
| ऑनलाइन पहुंच: | Accès réservé au texte intégral |
| टिप्पणी: |
Titre provenant de l'écran-titre Ecole(s) Doctorale(s) : École doctorale Santé, Sciences Biologiques et Chimie du Vivant (Centre-Val de Loire ; 2012-....) Partenaire(s) de recherche : Institut de chimie organique et analytique (Orléans ; 2012-....) (Equipe de recherche) Autre(s) contribution(s) : Olivier Martin (Président du jury) ; Isabelle Gillaizeau, Olivier Martin, Christophe Meyer, Troels Skrydstrup, Eric Deniau (Membre(s) du jury) ; Christophe Meyer, Troels Skrydstrup (Rapporteur(s)) |
| Autres localisations: | Voir dans le Sudoc |
| Variante du titre: | Synthesis and reactivity of enamides, toward the molecular diversity and the synthesis of bioactive and/or natural compounds |
| LEADER | 04463nam a22003137a 4500 | ||
|---|---|---|---|
| 001 | 440910 | ||
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| 084 | |a 540 | ||
| 100 | 1 | |a Gigant, Nicolas, |d 1986- | |
| 240 | 1 | 0 | |a Synthesis and reactivity of enamides, toward the molecular diversity and the synthesis of bioactive and/or natural compounds |
| 245 | 1 | 0 | |a Synthèse et réactivité d'énamides, de la diversité moléculaire à la synthèse de molécules bioactives et/ou naturelles |c Nicolas Gigant ; sous la direction de Isabelle Gillaizeau. |
| 256 | |a Données textuelles | ||
| 260 | |c 2012. | ||
| 500 | |a Titre provenant de l'écran-titre | ||
| 500 | |a Ecole(s) Doctorale(s) : École doctorale Santé, Sciences Biologiques et Chimie du Vivant (Centre-Val de Loire ; 2012-....) | ||
| 500 | |a Partenaire(s) de recherche : Institut de chimie organique et analytique (Orléans ; 2012-....) (Equipe de recherche) | ||
| 500 | |a Autre(s) contribution(s) : Olivier Martin (Président du jury) ; Isabelle Gillaizeau, Olivier Martin, Christophe Meyer, Troels Skrydstrup, Eric Deniau (Membre(s) du jury) ; Christophe Meyer, Troels Skrydstrup (Rapporteur(s)) | ||
| 502 | |a Thèse de doctorat. Chimie organique. Orléans. 2012 | ||
| 520 | |a La nécessité grandissante de disposer d une large librairie de diverses petites molécules pour le screening biologique constitue une puissante force motrice pour les chimistes organiciens et requiert en amont le développement de méthodologies rapides et efficaces. Dans ce cadre, nous nous sommes plus particulièrement intéressés à la fonctionnalisation d énamides qui représentent des blocs moléculaires intéressants permettant d introduire des fonctionnalités aminées dans des systèmes variés. Notre objectif a été de synthétiser des petites bibliothèques de molécules azotées à partir de substrats communs tout en mettant en oeuvre les différentes stratégies de la synthèse orientée vers la diversité et en s attachant à respecter les règles suivantes : économie d atomes, processus catalysés, synthèses rapides en peu d étapes et contrôle de la stéréoselectivité. Dans un premier temps, nous avons principalement synthétisé divers énamides, nous permettant par la suite de développer des méthodologies innovantes et d accéder à des structures privilégiées ou des fragments clés présents dans des produits naturels ou dans des substances potentiellement biologiquement actives en mettant en jeu des processus variés telles que des réactions d aza-Michael, d oxyamidation ou en cascade et la chimie du palladium avec de la CH insertion, des dioxoazoborocanes ou encore l utilisation de l auxiliaire chiral SAMP. | ||
| 520 | |a The continuing demand to synthesize new and original collections of small molecules for the biological screening is an attractive subject for organic chemists and requires upstream the development of fast and easy synthetic methods. In this context, we decided to focus particularly on the functionalization of enamides which represent valuable building blocks in order to introduce nitrogen based functionality into various organic systems. Our objective was to synthesize new nitrogen containing compound libraries starting from common substrates by applying Diversity-Oriented Synthesis strategy and following these rules: atom economy, catalyzed reactions, fast synthesis in few steps and control of stereoselectivity. Firstly we mainly synthesized enamides. Thereafter, we developped efficient methodologies giving access to motifs frequently found in privileged structures or key scaffolds present in natural products or potential bioactive compounds thanks to various processes like aza-Michael, oxyamidation or cascade reactions, palladium chemistry with CH activation, dioxoazoborocanes or chiral auxiliary SAMP. | ||
| 650 | |a Composés organiques | ||
| 650 | |a Azote |x Composés organiques | ||
| 650 | |a Thèses et écrits académiques | ||
| 700 | 1 | |a Gillaizeau, Isabelle, |d 1970-...., |c chercheuse en chimie organique. |4 ths |4 opn | |
| 710 | 2 | |a Université d'Orléans. |4 dgg | |
| 856 | 4 | |5 452349901:880055596 |q PDF |s 19239762 |u http://intranet.univ-orleans.fr/bibliotheques/theses/nicolas.gigant_3218.pdf |z Accès réservé au texte intégral | |
| 997 | |0 440910 |1 Thèse numérique |a Ressource numérique |b INSA |b ENSA |c 0/Bibliothèque numérique/ |c 1/Bibliothèque numérique/Autre ressource numérique/ | ||