Conception de ligands mixtes mélatoninergiques et sérotoninergiques à structure naphtalénique et azaindolique
La mélatonine est une hormone produite par la glande pinéale durant la nuit. De récentes études ont montré que des agonistes des récepteurs mélatoninergiques (MT1 et MT2) pouvaient être des antidépresseurs efficaces. Ainsi, a été développée l agomélatine, un puissant antidépresseur commercialisé sou...
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| Autor principal: | |
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| Altres autors: | , |
| Format: | Thèse et Mémoire papier |
| Idioma: | Français |
| Publicat: |
[S.l.] :
[s.n.]
2008.
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| Matèries: | |
| Nota: |
Thèse confidentielle jusqu'au 26 novembre 2010 |
| Autres localisations: | Voir dans le Sudoc |
| Variante du titre: | Synthesis of melatoninergic and serotoninergic ligands with naphtalenic and azaindolic cores |
| LEADER | 03203nam a22003257a 4500 | ||
|---|---|---|---|
| 001 | 404476 | ||
| 008 | 110722s2008 xxe ||| |||| 00| 0 fre d | ||
| 009 | PPN153856815 | ||
| 041 | 0 | |a fre |b fre |b eng | |
| 084 | |a 570 | ||
| 100 | 1 | |a Jeanty, Matthieu, |d 1981- | |
| 240 | 1 | 0 | |a Synthesis of melatoninergic and serotoninergic ligands with naphtalenic and azaindolic cores |
| 245 | 1 | 0 | |a Conception de ligands mixtes mélatoninergiques et sérotoninergiques à structure naphtalénique et azaindolique |c par Matthieu Jeanty ; [sous la dir. de] M. Gérald Guillaumet,... M. Franck Suzenet,... |
| 260 | |a [S.l.] : |b [s.n.], |c 2008. | ||
| 300 | |a 1 vol. (410 p.) ; |c 30 cm. | ||
| 500 | |a Thèse confidentielle jusqu'au 26 novembre 2010 | ||
| 502 | |a Thèse de doctorat. Conception, synthèse, analyse et structure de composés d'intérêt biologique. Orléans. 2008 | ||
| 504 | |a Bibliogr. p. 403-410 | ||
| 506 | |a Publication autorisée par le jury | ||
| 520 | |a La mélatonine est une hormone produite par la glande pinéale durant la nuit. De récentes études ont montré que des agonistes des récepteurs mélatoninergiques (MT1 et MT2) pouvaient être des antidépresseurs efficaces. Ainsi, a été développée l agomélatine, un puissant antidépresseur commercialisé sous le nom de valdoxan®, agoniste des récepteurs MT1 et MT2, et antagoniste du récepteur 5-HT2C. Le travail de cette thèse a eu pour but d élaborer un successeur à l agomélatine possédant un profil pharmacologique similaire. Dans une première partie, des ligands à structure naphtalénique ont été synthétisés. Un composé fluoré s est révélé intéressant mais malheureusement sa stabilité métabolique s est avérée insuffisante. Par la suite, la synthèse de structures 4-azaindoliques, proches de la mélatonine, a été envisagée. Notre premier effort a été de trouver des voies de synthèse courtes et efficaces pour l obtention de la 4-azamélatonine. Cette investigation a débouché sur la mise au point de deux méthodologies distinctes concernant la synthèse de structures 4-azaindoliques substituées en position 3 via, d une part, la cyclisation de pyridylacétonitriles, et via, d autre part, la cyclisation de Fischer. L ensemble de ce travail a permis la mise au point de molécules innovantes dont le profil pharmacologique est prometteur. | ||
| 650 | |a Ligands (biochimie) | ||
| 650 | |a Mélatonine | ||
| 650 | |a Sérotonine | ||
| 650 | |a Chimie des composés hétérocycliques | ||
| 650 | |a Thèses et écrits académiques | ||
| 700 | 1 | |a Guillaumet, Gérald, |d 19..- |4 ths | |
| 700 | 1 | |a Suzenet, Franck, |d 19..-...., |c chercheur en chimie organique. |4 ths | |
| 710 | 2 | |a Université d'Orléans. |4 dgg | |
| 787 | 0 | 8 | |i Reproduced as: |0 247973254 |t Conception de ligands mixtes mélatoninergiques et sérotoninergiques à structure naphtalénique et azaindolique |f par Matthieu Jeanty |d 2008 |c Lille |n Atelier national de reproduction des thèses |p Microfiches |s Lille-thèses |
| 997 | |0 404476 |1 Thèse et Mémoire papier |a Ressource papier |c 0/Orléans/ |c 1/Orléans/BU Sciences, Technologies, STAPS/ |z Orléans, BU Sciences, Technologies, STAPS, TS 19-2008-80 |z Orléans, BU Sciences, Technologies, STAPS, TS 19-2008-80 b | ||