Elaboration de nouveaux inhibiteurs mixtes ECA/ECE pour le traitement de l'hypertension
Les inhibiteurs mixtes de l ECE et de l ECA constituent une classe thérapeutique originale qui intervient dans la régulation de l hémodynamique, en bloquant en amont la production de puissants vasoconstricteurs tels que l angiotensine II et l endothéline-1. Ces deux peptides sont générés, respective...
Spremljeno u:
| Glavni autor: | |
|---|---|
| Daljnji autori: | , |
| Format: | Thèse et Mémoire papier |
| Jezik: | Français |
| Izdano: |
[S.l.] :
[s.n.]
2008.
|
| Teme: | |
| Autres localisations: | Voir dans le Sudoc |
| Variante du titre: | Design of new ACE/ECE dual inhibitors for the treatment of hypertension |
| Edition sous un autre format: | • Elaboration de nouveaux inhibiteurs mixtes ECA/ECE pour le traitement de l'hypertension, Catherine Gomez, 2010, Villeurbanne, [CCSD] |
| LEADER | 03370nam a22003257a 4500 | ||
|---|---|---|---|
| 001 | 256300 | ||
| 008 | 080826s2008 xxe ||| |||| 00| 0 fre d | ||
| 009 | PPN126967644 | ||
| 041 | 0 | |a fre |b fre |b eng | |
| 084 | |a 570 | ||
| 100 | 1 | |a Gomez, Catherine, |d 1980-...., |c chimiste. | |
| 240 | 1 | 0 | |a Design of new ACE/ECE dual inhibitors for the treatment of hypertension |
| 245 | 1 | 0 | |a Elaboration de nouveaux inhibiteurs mixtes ECA/ECE pour le traitement de l'hypertension |c Catherine Gomez ; sous la direction de G. Guillaumet et de S. Berteina-Raboin. |
| 260 | |a [S.l.] : |b [s.n.], |c 2008. | ||
| 300 | |a 1 vol. (235 p.) : |b ill. en coul. ; |c 30 cm. | ||
| 502 | |a Thèse de doctorat. Chimie et physicochimie des composés d'intérêt biologique. Orléans. 2008 | ||
| 504 | |a Bibliogr. p. 219-228 | ||
| 520 | |a Les inhibiteurs mixtes de l ECE et de l ECA constituent une classe thérapeutique originale qui intervient dans la régulation de l hémodynamique, en bloquant en amont la production de puissants vasoconstricteurs tels que l angiotensine II et l endothéline-1. Ces deux peptides sont générés, respectivement, grâce à l enzyme de conversion de l angiotensine II et de l endothéline-1. En inhibant leur action, les agents thérapeutiques mixtes récents (1970) prennent ainsi une part importante dans le traitement de l hypertension. Le premier type d'inhibiteurs porte un groupement phosphoré qui se lie au zinc présent dans le site actif de l enzyme. Ces composés peptidiques, qui possèdent une certaine stéréochimie, ont été synthétisés via des réactions de substitution, de couplage peptidique et d hydrogénolyse. Les premiers résultats pharmacologiques montrent que seule une activité vis à vis de l enzyme de conversion de l angiotensine est décelée.La seconde partie de ce travail présente la synthèse de dérivés cycliques, constitués de cinq ou six chaînons, et qui assurent une chélation au zinc grâce aux groupements carbonyles. Ces molécules sont obtenues en fonctionnalisant l acide barbiturique ainsi que l hydantoïne. Grâce à des réactions d acylation et d alkylation notamment, un premier composé final a pu être généré mais son inhibition, testée sur l ECA, est encore faible et nécessite des modulations pour converger vers une activité mixte. | ||
| 650 | |a Hypertension artérielle |x Thérapeutique | ||
| 650 | |a Inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine | ||
| 650 | |a Facteurs EDCF | ||
| 650 | |a Antienzymes | ||
| 650 | |a Phosphore |x Composés | ||
| 650 | |a Thèses et écrits académiques | ||
| 700 | 1 | |a Guillaumet, Gérald, |d 19..- |4 ths | |
| 700 | 1 | |a Berteina-Raboin, Sabine, |d 19..-...., |c chercheuse en chimie organique. |4 ths | |
| 710 | 2 | |a Université d'Orléans. |4 dgg | |
| 776 | 0 | |0 226500748 |t Elaboration de nouveaux inhibiteurs mixtes ECA/ECE pour le traitement de l'hypertension |f Catherine Gomez |d 2010 |c Villeurbanne |n [CCSD] | |
| 787 | 0 | 8 | |i Reproduced as: |0 247051314 |t Elaboration de nouveaux inhibiteurs mixtes ECA/ECE pour le traitement de l'hypertension |f Catherine Gomez |d 2008 |c Lille |n Atelier national de reproduction des thèses |p Microfiches |s Lille-thèses |
| 997 | |0 256300 |1 Thèse et Mémoire papier |a Ressource papier |c 0/Orléans/ |c 1/Orléans/BU Sciences, Technologies, STAPS/ |z Orléans, BU Sciences, Technologies, STAPS, TS 19-2008-4 |z Orléans, BU Sciences, Technologies, STAPS, TS 19-2008-4 b | ||