ENDOPROTEINASE DU VIRUS DE L'IMMUNODEFICIENCE HUMAINE : INHIBITEURS ET SUBSTRATS MACROMOLECULAIRES FLUORESCENTS

DE NOMBREUX INHIBITEURS PSEUDOPEPTIDIQUES SPECIFIQUES DE LA PROTEINASE DE VIH-1 ONT ETE ELABORES. TOUTEFOIS, LA LOCALISATION INTRACELLULAIRE DU VIRUS IMPLIQUE QUE, POUR ETRE ACTIVES, LES DROGUES ANTIVIRALES DOIVENT FRANCHIR LA MEMBRANE PLASMIQUE HYDROPHOBE. LES MACROPHAGES, QUI CONSTITUENT DES RESER...

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Detalles Bibliográficos
Autor principal: ANJUERE, FABIENNE
Otros Autores: Mayer, Roger, 19..-...., Chercheur en glycobiologie (Orientador)
Formato: Thèse et Mémoire papier
Lenguaje:Français
Publicado: [S.l.] : [s.n.] 1992.
Materias:
Nota: 1992ORLE2003
Autres localisations: Voir dans le Sudoc
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245 1 0 |a ENDOPROTEINASE DU VIRUS DE L'IMMUNODEFICIENCE HUMAINE :  |b INHIBITEURS ET SUBSTRATS MACROMOLECULAIRES FLUORESCENTS   |c FABIENNE ANJUERE ; SOUS LA DIRECTION DE ROGER MAYER. 
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502 |a Thèse de doctorat. Sciences biologiques et fondamentales appliquées. Psychologie. Orléans. 1992 
504 |a 217 
520 |a DE NOMBREUX INHIBITEURS PSEUDOPEPTIDIQUES SPECIFIQUES DE LA PROTEINASE DE VIH-1 ONT ETE ELABORES. TOUTEFOIS, LA LOCALISATION INTRACELLULAIRE DU VIRUS IMPLIQUE QUE, POUR ETRE ACTIVES, LES DROGUES ANTIVIRALES DOIVENT FRANCHIR LA MEMBRANE PLASMIQUE HYDROPHOBE. LES MACROPHAGES, QUI CONSTITUENT DES RESERVOIRS DE VIH, INTERNALISENT SPECIFIQUEMENT DES MACROMOLECULES 6-PHOSPHOMANNOSYLEES ET MANNOSYLEES GRACE A DES RECEPTEURS D'OSIDES (LECTINES) PRESENTS A LEUR SURFACE. NOTRE BUT A DONC ETE DE CIBLER DES INHIBITEURS PSEUDOPEPTIDIQUES, SPECIFIQUES DE LA PROTEINASE DE VIH-1, VERS LES MACROPHAGES AU MOYEN DE NEOGLYCOPROTEINES 6-PHOSPHOMANNOSYLEES. NOUS AVONS TOUT D'ABORD MIS AU POINT UNE METHODE GENERALE DE DOSAGE DES ENDOPROTEINASES UTILISANT UN SUBSTRAT MACROMOLECULAIRE FLUORESCENT. LA VALIDITE DE LA METHODE A ETE ETABLIE SUR L'ELASTASE PANCREATIQUE A TITRE DE MODELE, PUIS APPLIQUEE A LA PROTEINASE DE VIH-1. NOUS AVONS ENSUITE SYNTHETISE ET CARACTERISE TROIS INHIBITEURS PSEUDOPEPTIDIQUES SPECIFIQUES DE LA PROTEINASE DE VIH-1 PAR SYNTHESE SUR SUPPORT SOLIDE. NOUS AVONS DETERMINE, PAR LA METHODE DE DOSAGE EN MICROPLAQUE QUE NOUS AVONS DEVELOPPEE, QUE L'INHIBITEUR CONTENANT UN ANALOGUE PSEUDOPEPTIDIQUE PHENYLSTATINE, ETAIT LE MEILLEUR INHIBITEUR DE LA PROTEINASE. DES CONJUGUES INHIBITEUR-TRANSPORTEUR ONT ENSUITE ETE PREPARES PAR COUPLAGE D'UN INHIBITEUR N-FLUORESCEINYLE SUR LA SERUM ALBUMINE 6-PHOSPHOMANNOSYLEE PAR L'INTERMEDIAIRE D'UNE LIAISON DISULFURE. PAR MICROSCOPIE CONFOCALE, NOUS AVONS MONTRE QUE L'INHIBITEUR CIBLE ETAIT INTERNALISE EFFICACEMENT DANS DES MACROPHAGES HUMAINS, ALORS QUE L'INHIBITEUR LIBRE NE L'ETAIT PAS 
650 |a Thèses et écrits académiques 
700 1 |a Mayer, Roger,  |d 19..-....,  |c Chercheur en glycobiologie.  |4 ths 
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787 0 8 |i Reproduced as:  |0 246323434  |t ENDOPROTEINASE DU VIRUS DE L'IMMUNODEFICIENCE HUMAINE  |o INHIBITEURS ET SUBSTRATS MACROMOLECULAIRES FLUORESCENTS  |f FABIENNE ANJUERE  |c Grenoble  |n Atelier national de reproduction des thèses  |d 1992  |p Microfiches  |s [Grenoble thèses] 
997 |0 197008  |1 Thèse et Mémoire papier  |a Ressource papier  |c 0/Orléans/  |c 1/Orléans/BU Sciences, Technologies, STAPS/  |z Orléans, BU Sciences, Technologies, STAPS, TS 19-1992-3  |z Orléans, BU Sciences, Technologies, STAPS, TS 19-1992-3 b 
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