Synthèse d'hétérocycles via les hétarynes : fonctionnalisation et pharmacomodulation des dihydrodipyridopyrazines
Le cancer constitue l'une des principales causes de mortalité dans l'ensemble des pays développés, après les maladies cardio-vasculaires. Il y a autant de cancers qu'il existe de facteurs étiologiques, de structures tissulaires ou lésionnels, de structures différentes suivant le mode...
保存先:
| 第一著者: | |
|---|---|
| その他の著者: | , |
| フォーマット: | Thèse et Mémoire papier |
| 言語: | Français |
| 出版事項: |
[S.l.] :
[s.n.]
2001.
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| 主題: | |
| Autres localisations: | Voir dans le Sudoc |
| Variante du titre: | Synthesis of heterocycles via hetarynes :, functionnalisation and pharmacomodulation of dihydrodipyridopyrazines |
| LEADER | 03848nam a22003017a 4500 | ||
|---|---|---|---|
| 001 | 189929 | ||
| 008 | 030124s2001 xxe ||| |||| 00| 0 fre d | ||
| 009 | PPN069399948 | ||
| 041 | 0 | |a fre |b fre |b eng | |
| 084 | |a 570 | ||
| 100 | 1 | |a Blanchard, Stéphanie, |d 1974- | |
| 240 | 1 | 0 | |a Synthesis of heterocycles via hetarynes : |b functionnalisation and pharmacomodulation of dihydrodipyridopyrazines |
| 245 | 1 | 0 | |a Synthèse d'hétérocycles via les hétarynes : |b fonctionnalisation et pharmacomodulation des dihydrodipyridopyrazines |c par Stéphanie Blanchard ; [sous la dir. de] P. Caubère,... [et de] G. Guillaumet,... |
| 260 | |a [S.l.] : |b [s.n.], |c 2001. | ||
| 300 | |a 228 p. : |b graph. ; |c 30 cm. | ||
| 502 | |a Thèse de doctorat. Chimie et physicochimie des composés d'intérêt biologique. Orléans. 2001 | ||
| 504 | |a Bibliogr. p. 225-228 | ||
| 506 | |a Publication autorisée par le jury | ||
| 520 | |a Le cancer constitue l'une des principales causes de mortalité dans l'ensemble des pays développés, après les maladies cardio-vasculaires. Il y a autant de cancers qu'il existe de facteurs étiologiques, de structures tissulaires ou lésionnels, de structures différentes suivant le mode de vie, le terrain du malade et le processus évolutif de la cellule. Le besoin thérapeutique nécessite toujours l'exploration et la mise en place de nouvelles approches. Divers traitements (la chirurgie, la radiothérapie, la chimiothérapie, l'endocrinologie et/ou l'immunothérapie) sont utilisés dans la lutte contre le cancer. Ils sont mis en oeuvre seuls ou en association et dépendent de la nature des tumeurs. La chimiothérapie, technique classique, est réalisée par administration d'agents anticancéreux dans l'organisme. Très souvent, les composés aromatiques comportant des hétérocycles polyazotés constituent des squelettes de base pour accéder aux agents antitumoraux. De ce fait, il nous a semblé intéressant d'étudier une nouvelle famille de composés, les dihydrodipyridopyrazines, structures tricycliques polyazotées. Ces composés sont obtenus via les hétarynes par cyclisation intermoléculaire à partir de 2-amino-3-halogénopyridines et ce, par l'utilisation de base complexe NaNH2-tBuONa. En revanche, le traitement de 2-amido-3-halogénopyridines ne permet pas d'aboutir aux dihydrodipyridopyrazines attendues à des espèces zwittérionniques ou carboximidines. La réactivité (réaction de Vilsmeier-Haack, nitration, métallation...) des composés synthétisés a été réalisée dans le but d'obtenir des dérivés judicieusement fonctionnalisés susceptibles de présenter, après pharmacomodulation, des propriétés antitumorales. Divers groupements et chaînes polyaminées ont ainsi été introduits. Tous les composés ont été testés in vitro sur des cellules L1210 (leucémie murine) et ont montré des activités (exprimées en IC50) de l'ordre du 0,1 micromolaire avec une spécificité sur le cycle cellulaire. Ces résultats pharmacologiques prometteurs s'avèrent fort encourageants pour l'avenir. | ||
| 650 | |a Chimie des composés hétérocycliques | ||
| 650 | |a Cancer | ||
| 650 | |a Composés aromatiques | ||
| 650 | |a Thèses et écrits académiques | ||
| 700 | 1 | |a Guillaumet, Gérald, |d 19..- |4 ths | |
| 700 | 1 | |a Caubère, Paul. |4 ths | |
| 710 | 2 | |a Université d'Orléans. |4 dgg | |
| 787 | 0 | 8 | |i Reproduced as: |0 246632666 |t Synthèse d'hétérocycles via les hétarynes |o fonctionnalisation et pharmacomodulation des dihydrodipyridopyrazines |f par Stéphanie Blanchard |d 2001 |c Grenoble |n Atelier national de reproduction des thèses |p Microfiches |s [Grenoble thèses] |
| 997 | |0 189929 |1 Thèse et Mémoire papier |a Ressource papier |c 0/Orléans/ |c 1/Orléans/BU Sciences, Technologies, STAPS/ |z Orléans, BU Sciences, Technologies, STAPS, TS 19-2001-8 |z Orléans, BU Sciences, Technologies, STAPS, TS 19-2001-8 b | ||